5月23日消息 首藥控股(北京)股份有限公司對外宣布(簡稱“首藥控股”)研發(fā)管線中的RET抑制劑SY-5007在甲狀腺癌中的臨床試驗正式啟動，該研究的主要研究者為天津市人民醫(yī)院院長，中國抗癌協(xié)會頭頸外科委員會副主委兼秘書長、全國甲狀腺癌學(xué)組組長高明教授。該研究旨在評價SY-5007在甲狀腺癌受試者中安全性、耐受性、藥代動力學(xué)指標(biāo)和有效性等。SY-5007是首藥控股自主研發(fā)的具有完全知識產(chǎn)權(quán)的1類小分子創(chuàng)新藥，它是一個新型的RET選擇性抑制劑，臨床前研究顯示SY-5007在動物體內(nèi)的多種腫瘤模型中均顯示出了卓越的抗腫瘤活性和良好的安全性。

RET蛋白是一種細(xì)胞膜上的受體酪氨酸激酶(RTK)，ret基因會出現(xiàn)基因融合、點突變和擴增等畸變，導(dǎo)致RET信號通路過度激活和細(xì)胞惡性增殖，從而導(dǎo)致非小細(xì)胞肺癌、甲狀腺癌等多種惡性腫瘤的發(fā)生。選擇性RET抑制劑目前有兩個-Pralsetinib(BLU-667)和selpercatinib(Loxo-292)獲批上市。

甲狀腺乳頭狀癌(PTC)約占甲狀腺惡性腫瘤的80%以上，其中10%-20%存在ret基因融合。目前，尚未有國產(chǎn)的選擇性RET抑制劑獲批上市，RET陽性患者存在顯著的臨床用藥需求。SY-5007作為第一個具有完全知識產(chǎn)權(quán)的國產(chǎn)選擇性RET抑制劑，其成功研發(fā)將會為我國RET陽性患者帶來全新的治療選擇并可顯著提高患者的用藥可及性。

首藥控股專注于具有自主知識產(chǎn)權(quán)的腫瘤和糖尿病創(chuàng)新藥的開發(fā)。目前已于全球范圍內(nèi)申請新藥發(fā)明專利逾百項，獲得國家1類新藥臨床批件17個，榮獲國家“十二五”“十三五”重大新藥創(chuàng)制專項8項。目前，公司已有2個新藥進入臨床III期、2個新藥進入臨床II期、12個新藥進入臨床I期，治療領(lǐng)域涵蓋肺癌、乳腺癌、肝癌、淋巴瘤、胰腺癌等癌種。